Compozitie
Nizatidina, USP, este un antagonist de receptor histaminic H2. Nizatidina are formula empirica (C12H21N5O2S2) reprezentand greutatea moleculara de 331,45. Nizatidina pulvis este o substanta solida, cristalina, de culoare alb-galbui, pana la galben deschis, solubila in apa. Are un gust amar si un usor miros sulfurat. Fiecare capsula contine, pe langa substanta activa pentru administrare orala, si alti ingredienti: gelatina, amidon pregelatinizat, silicon, amidon , bioxid de titan, oxid galben de fier , magneziu stearat (capsule de 150 mg), carboximetilceluloza sodiu, povidon, oxid rosu de fier si talc (capsule de 300 mg). Nizatidina injectabila este un lichid clar, incolor pana la galbui, cu usoara tendinta spre galben inchis. pH-ul solutiei este de 6,0-8,0. Formula contine si 0,5% fenol ca stabilizator.
Forma de prezentare
Axid 150 mg: capsule continand 150 mg (0,45 mmol) nizatidina. Axid 300 mg: capsule continand 300 mg (0,91 mmol) nizatidina. Axid 100 mg: solutie injectabila, fiole a 4 ml, fiecare ml contine 25 mg de nizatidina.
Indicatii terapeutice
Axid este indicat pentru tratamentul ulcer ului duodenal activ, pentru o perioada de pana la 8 saptamani. La majoritatea pacientilor, ulcer ul se vindeca in 4 saptamani. Axid este indicat in doze reduse, de 150 mg/zi in terapia de intretinere la pacientii cu ulcer duodenal cronic, dupa vindecarea ulcer ului duodenal activ. Nu se cunosc consecintele continuarii terapiei cu nizatidina mai mult de un an. Axid este indicata pentru o perioada de 8 saptamani si in tratamentul ulcer ului gastric benign activ. Inainte de administrarea tratamentului trebuie exclusa posibilitatea ulcer atiilor gastrice maligne. Axid este indicata pentru o perioada de 12 saptamani in tratamentul esofagitei diagnosticate endoscopic, inclusiv a esofagitei erozive si ulcer ative si asociata cu pirozis datorat refluxului gastroesofagian. Pirozis-ul prezent la pacientii cu reflux gastroesofagian a fost diminuat chiar dupa prima zi de tratament. Axid injectabil este indicat, ca o alternativa de scurta durata, pentru pacientii spitalizati aflati in imposibilitate de a primi medicatie pe cale orala.
Posologie si mod de administrare
Pacientii cu insuficienta renala moderata si severa. Ajustarea dozajului oral: Ulcer duodenal activ si ulcer gastric benign activ sau reflux gastro-esofagian:
|
Clearance la creatinina |
Doza |
20-50 ml/min
|
150 mg/zi
|
< 20 ml/min
|
150 mg o data la doua zile
|
Pacienti cu reflux gastro-esofagian, pentru care sunt necesare doze mai mari:
|
Ccr |
Doza |
20-50 ml/min
|
150 mg de 2 ori pe zi
|
< 20 ml/min
|
150 mg/zi
|
Terapie de intretinere:
|
Ccr |
Doza |
20-50 ml/min
|
150 mg o data la 2 zile
|
< 20 ml/min
|
150 mg la 3 zile
|
Ajustarea dozei intravenoase: Ulcer duodenal activ sau gastric benign activ
|
Ccr |
Doza |
20-50 ml/min
|
120-150 mg/zi
|
< 20 ml/min
|
75 mg/zi
|
Contraindicatii: Hipersensibilitate la nizatidina sau alti antagonisti de receptori histaminici H2.
Precautii speciale in folosire: Raspunsul simptomatic la terapia cu nizatidina nu exclude existenta unei formatiuni gastrice maligne. Cum nizatidina este partial metabolizata de ficat si in cea mai mare parte excretata de rinichi, pacientii cu insuficienta renala sau hepatica trebuie tratati cu multa grija. (Vezi "Posologie si mod de administrare").
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni: Nici o informatie de importanta clinica.
Sarcina si alaptare
Categoria B1. Nu s-a stabilit siguranta utilizarii acestui produs in timpul sarcinii la femei. Evaluarea studiilor experimentale realizate pe animale nu indica nici un efect nociv, fie el direct sau indirect, in ceea ce priveste dezvoltarea embrionului sau a fatului, a cursului dezvoltarii lui peri- si postnatale. Nizatidina nu trebuie administrata femeilor gravide sau celor care vor sa ramana gravide decat daca este absoluta nevoie. Nizatidina este secretata in laptele uman. In cazul puilor de sobolani in lactatie, carora li s-a administrat nizatidina, s-a observat o stopare a procesului de crestere; din aceasta cauza nizatidina trebuie administrata mamelor in perioada de alaptare numai daca este absolut necesar.
Efecte asupra abilitatii de a conduce masina si de a utiliza alte masini : Axid nu afecteaza abilitatile de conducere sau de utilizare a unor masini.
Reactii adverse
Rar au fost raportate episoade de reactii de hipersensibilitate sau de soc anafilactic. Au fost raportate: cazuri rare de leziuni hepatice colestatice sau atat colestatice cat si la nivel hepatocelular, fenomene reversibile odata cu incetarea tratamentului cu nizatidina. Ocazional au fost raportate anemie, urticarie, dureri de cap, ameteala si transpiratii.
Supradozare
Animalele test care au primit doze mari de nizatidina au prezentat reactii de tip colinergic incluzand: lacrimare, salivatie, voma , mioza si diaree. Exista prea putine informatii clinice in ceea ce priveste supradoza de nizatidina la oameni. Daca intalniti totusi un caz de supradoza , utilizati carbunele medicinal activ, voma provocata sau spalaturile gastrice, impreuna cu terapia generala de intretinere si monitorizarea clinica a pacientului.
Proprietati farmacodinamice
Nizatidina este un inhibitor competitiv, reversibil al histaminei la nivelul receptorilor histaminici H2, in special a celor care se gasesc in celulele gastrice parietale. Nizatidina inhiba semnificativ secretia gastrica nocturna pentru o perioada de pana la 12 ore cand este administrata oral, pentru pana la 24 de ore daca este administrata sub forma unei perfuzii continue si pentru 5 ore dupa o injectie i.v. Inhiba, de asemenea, in mod semnificativ secretia de acid gastric stimulata de alimente, cafeina, betazol si pentagastrina.
Proprietati farmacocinetice
Administrarea orala: Biodisponibilitatea nizatidinei nu este in mod semnificativ influentata de alimente sau antiacide. Absorbtia nizatidinei dupa administrarea orala este rapida si concentratii plasma tice de varf (700-1 800 mg/l dupa o doza de 150 mg; 1 400-3 600 mg/l dupa o doza de 300 mg) sunt obtinute in 3 ore. Biodisponibilitatea orala depaseste 70% si timpul de injumatatire este de 1-2 ore si clearance-ul plasma tic este de 40-60 l/ora. Aproximativ 35% din nizatidina se leaga de proteinele plasma tice. Volumul de distributie este de 0,8-1,5 l/kg corp. Se produce si o prima trecere la nivel hepatic, dar in procent foarte scazut (6%), insa nizatidina este in primul rand excretata pe cale renala, 60% sub forma nemodificata. Principalul metabolit este demetilnizatidina, cantitati mici de sulfoxid, n-oxid formandu-se de asemenea. Demetil nizatidina este un metabolit activ, cu eficacitate limitata. Mai mult de 90% dintr-o doza orala de nizatidina (inclusiv metabolitii) este excretata prin urina in decursul a 12 ore. Insuficienta renala moderata sau severa prelungeste in mod semnificativ timpul de injumatatire si scade clearance-ul de nizatidina. Indivizii care sunt anefrici din punct de vedere functional, timpul de injumatatire este 3,5 pana la 11 ore, iar clearance-ul plasma tic este 7-14 l/ora. Administrarea intravenoasa: Concentratii plasma tice de varf ale nizatidinei in plasma sunt de 1 450-3 350 mg/l dupa administrarea timp de 15 minute a unei perfuzii de 100 mg. Concentratii stabile in plasma variaza intre 190-330 mg/l daca se administreaza in perfuzie continua 10 mg/ora timp de 24 de ore; doze de 20 mg/ora administrate timp de 24 de ore produc concentratii plasma tice stabile de 130-740 mg/l. O concentratie de 1 000 mg/l este echivalenta cu 3 mmol/l; o doza de 100 mg este echivalenta cu 302 mmoli. Concentratiile plasma tice la 8 ore dupa perfuzarea intravenoasa a 100 mg de nizatidina timp de 15 minute, au fost mai mici de 60 mg/l la pacientii cu functie renala normala. Distributia nizatidinei administrata intravenos este similara cu cea a nizatidinei administrata oral. Date preclinice de siguranta: Nu s-a descoperit in studiile realizate pe animale potentialul carcinogenic sau mutagenic al nizatidinei.
Instructiuni de utilizare
Nizatidina injectabila poate fi adaugata sau diluata cu solutie injectabila de clorura de sodiu 0,9%, solutie injectabila de dextroza 5%, solutie lactata Ringer sau solutie injectabila de bicarbonat 5%.
Conditii de pastrare
A se pastra la temperatura camerei (15 - 30 grade Celsius). |
