Denumirea produsului: Aquaphor 10, Aquaphor 20, Aquaphor 40.
Substanta activa
Xipamida. Eliberarea produsului se face numai pe baza retetei medicale.
Compozitia medicamentului
Clasificarea terapeutica: Diuretic cu actiune medie sau prelungita, din clasa clorofenilsulfonamide.
Compozitia chimica
Aquaphor 10: 1 tableta contine 10 mg xipamida, Aquaphor 20: 1 tableta contine 20 mg xipamida, Aquaphor 40: 1 tableta contine 40 mg xipamida. Alte ingrediente: lactoza, amidon extras din porumb, polividon, microcristale celulozice, silicat coloidal anhidru, acid stearic, indigocarmin (E132), oxid de fier (E172). Aquaphor 40 contine in plus cetil alcool.
Indicatii
Aquaphor 10/20: Hipertensiune arteriala, edeme asociate unor afectiuni cardiace, hepatice si renale. Aquaphor 40: Tratamentul initial al edemelor asociate afectiunilor cardiace, hepatice si renale.
Contraindicatii
Este contraindicata administrarea Aquaphor in cazurile cu: afectiuni hepatice grave (coma hepatica); hipersensibilitate la sulfonamide (atentie la sensibilitatea incrucisata); hipopotasemie rebela la tratament; guta; sarcina sau lactatie. Administrarea Aquaphor la pacientii cu hiperuricemie se va face cu prudenta. Se indica intreruperea tratamentului cu Aquaphor la pacientii cu dezechilibre hidroelectrolitice si care nu raspund la acest tratament.
Reactii adverse
Hipopotasemia si simptomele de insotire: greturi, varsaturi, alterari ale traseelor ECG, aritmii, scaderea tonusului muscular sunt destul de frecvent intalnite. Pot sa apara si alte dezechilibre hidroelectrolitice ca: hiponatremie, hipomagneziemie, alcaloza, hipocloremica. Ocazional, pot sa apara si alte manifestari ca: cefalee, ameteli, uscaciunea gurii, somnolenta, hipotensiune ortostatica, astenie, letargie, crampe si spasme musculare, palpitatii, anxietate si agitatie. Mai rar intalnite sunt : durerile abdominale, epigastrice, diareea si constipatiile. Xipamida poate determina cresteri ale uricemiei, grabind astfel declansarea accesului gutos la persoanele predispuse. In cursul tratament ului cu Aquaphor se pot produce cresteri ale nivelului glicemic atat la pacientii cu diabet zaharat diagnosticat cat si la pacientii sanatosi, dar care au un diabet in faza latenta. Ocazional poate sa apara o crestere a excretiei urinare de substante azotate (uree, creatinina) mai ales la inceputul tratament ului. Este posibila si o crestere a lipidemiei. La doze mari, si mai ales la pacientii cu afectiuni vasculare, exista riscul aparitiei trombozelor si emboliilor vasculare. Mai rar intalnite sunt alergiile cutanate caracterizate prin: prurit, eritem, urticarie, fotosensibilitate cronica si manifestari oculare de tipul xantopsiei sau agravarea unei miopii deja existente. Unele reactii adverse ca: pancreatita hemoragica sau colecistita aparuta pe fondul unei litiaze biliare, desi rare, nu pot fi neglijate. In cateva cazuri au fost semnalate discrazii sanguine (anemie aplastica, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoza), nefrita interstitiala acuta, icter sau vasculite. Nota: Pacientii care urmeaza un tratament de lunga durata necesita o monitorizare frecventa a potasemiei, chiar de la inceputul tratament ului. O crestere a pierderilor de potasiu va necesita administrarea unor cantitati suplimentare de potasiu sau a unor diuretice care economisesc potasiu . De asemenea, substantele urinare azotate (creatinina, acidul uric), glucoza si lipidele vor fi determinate cu regularitate. Pacientii care urmeaza in paralel un tratament cu glicozide cardiace, glucocorticoizi sau laxative, vor necesita determinari frecvente ale: potasemiei, creatininei serice si glicemiei. Pacientii cu diabet zaharat sau hiperuricemie, precum si cei cu afectiuni hepatice sau renale, vor fi supravegheati cu atentie.
Interactiuni medicamentoase si alte tipuri de interactiuni
Efectul Aquaphor-ului este potentat de catre alte diuretic e, antihipertensive, beta-blocante, nitrati, vasodilatatoare, barbiturice, fenotiazine, antidepresive triciclice si alcool. Daca in cursul tratamentului cu Aquaphor se administreaza si inhibitor i ai enzimei de conversie este posibila declansarea brusca a unei hipotensiuni arteriale severe cu afectare renala. De aceea este necesara reajustarea dozei de inhibitor al enzimei de conversie. Efectul antihipertensiv si diuretic poate fi afectat de administrarea concomitenta a Aquaphor-ului si a salicilatilor sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene (ex: indometacin). Administrarea salicilatilor in doze mari poate accentua efectul toxic al acestora asupra SNC. Aquaphor-ul reduce efectul unor preparate ca: antidiabeticele orale, medicamente care scad nivelul uricemiei si a unor mediatori chimici ca: noradrenalina si adrenalina. Existenta unui deficit de potasiu si/sau magneziu poate accentua efectele secundare descrise mai sus, precum si efectele secundare ale terapiei cu glicozide digitalice, mai ales in cazul in care Aquaphor-ul este utilizat concomitent cu alte preparate ce determina pierderi de potasiu , magneziu , ca de exemplu: kaliureticele, corticosteroizii, laxativele in administrare cronica, amfotericina B, carbenoxolon, penicilina G si salicilati. Administrarea concomitenta de litiu si Aquaphor accentueaza efectele cardio- si neurotoxic e ale celui dintai. Utilizarea concomitenta de Aquaphor si blocante ale repolarizarii neuromusculare poate potenta efectul acestora. Aquaphor-ul poate reduce eliminarea chinidinei.
Precautii
Nu necesita nici o precautie.
Incompatibilitati majore: Nu au fost descrise pana in prezent.
Posologie
Aquaphor 10: Doza uzuala atat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale cat si al edemelor este de 1-2 tablete/zi, intr-o singura priza. Daca pentru tratarea edemelor este necesara o doza mai mare, va recomandam inlocuirea lui cu Aquaphor 40. Aquaphor 20: Doza uzuala atat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale cat si al edemelor este de 1 tableta/zi. Daca edemele nu cedeaza va recomandam inlocuirea lui cu Aquaphor 40. Aquaphor 40: Doza uzuala este de 1 tableta/zi. In cazul pacientilor cu disfunctii renale severe, doza va trebui marita pana la 2 tablete/zi, in doua prize (dimineata si seara). Daca in urma tratamentului cu Aquaphor 40 edemele se resorb, se recomanda continuarea tratamantului cu Aquaphor 10, pentru a preveni recaderile. Absorbtia xipamidei la pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva este vizibil redusa.
Mod de administrare
Dimineata dupa micul dejun, tableta se va inghiti intreaga, cu o mica cantitate de lichid. In cursul tratamentului cu Aquaphor este necesar un aport corespunzator de lichide, precum si un consum de alimente bogate in potasiu (banane, legume, nuci).
Simptomatologie si masuri de urgenta: Simptomatologia intoxicatiei: Intoxicatiile acute se manifesta printr-o scadere brusca a tensiunii arteriale, iar cele cronice prin hipopotasemie cu hipersensibilitate la digitalice si ameteli. Tratamentul intoxicatiilor: Intretinerea circulatiei, reechilibrare electrolitica. Atentie: lichidele administrate per os nu vor contine electroliti.
Proprietati farmacologice: Xipamida este un diuretic al carui principal efect este cresterea eliminarii urinare de electroliti si, in consecinta, cresterea densitatii urinare. Informatiile de care dispunem la ora actuala arata ca Xipamida inhiba reabsorbtia sodiu lui la nivelul tubului contort distal , ceea ce inseamna ca diuretic ul isi exercita actiunea prin concentrarea sa in sangele din spatiul peritubular. Eliminarea clorului corespunde intr-o oarecare masura cu eliminarea sodiu lui. Eliminarea potasiu lui creste sub actiunea Xipamidei, mai ales prin stimularea secretiei acestuia la nivelul tubului contort distal si a tubului colector (stimuleaza schimburile ionice de sodiu si potasiu ). O crestere a dozei de Xipamida determina o crestere a eliminarii de bicarbonati prin inhibarea carbonanhidrazei, avand drept rezultat alcalinizarea urinii. Xipamida nu afecteaza in mod semnificativ rata filtrarii glomerulare. Xipamida este activa si in cazurile cu insuficienta renal a avansata. Xipamida are ca efect scaderea tensiunii arteriale la pacientii hipertensivi. Mecanismul de actiune nu este inca pe deplin elucidat. Printre altele, se presupune ca reducere a tonusului vascular este determinata de scaderea concentratiei sodiu lui din peretii vascular i si, in consecinta, a raspunsului acestora la noradrenal ina.
Proprietati toxicologice: Intoxicatia acuta: Dozele minime toxice, precum si dozele letale (LD50), dupa o singura administrare de Xipamida la diferite specii de animale, sunt trecute in tabelul de mai jos :
|
Specia |
Calea de administrare |
Doza toxica (mg/kg) |
LD50 (mg/kg) |
soarece |
p.o. |
800 |
1 810 |
| |
i. p. |
300 |
520 |
| |
s.c. |
800 |
1 480 |
sobolan |
p.o. |
1 000 |
1 640 |
| |
i.m. |
250 |
520 |
caine |
p.o. |
1 250 |
>1 500 |
beagle |
A fos t tolerata o singura doza de 50 mg xipamid/kg in administrare i.v., fara reactii secundare |
Intoxicatia produsa la sobolani si soareci a debutat printr-o crestere masiva a diurezei. Au urmat apoi: sedarea, ataxia, apatia, iar mai tarziu animalul a adoptat o pozitie laterala cu hipopnee si cianoza. Animalul a intrat in coma si a decedat dupa aproximativ 24 h. Intoxicatia subacuta si cronica: A fos t studiata pe caini beagle (de 12 luni, la care s-au administrat 100 mg/kg corp) si sobolani (de 24 luni, la care s-au administrat 180 mg/kg corp). Chiar si la doze mari, simptomatologia a fos t saraca, avand alura unui spectru toxic, identic la ambele specii. A fos t observata o scadere in greutate si o reducere a aportului alimentar. Tabloul sanguin nu a relevat nici o modificare a numarului elementelor figurate. Din punct de vedere anatomopatologic atat macros copia cat si micros copia nu au relevat nici o modificare legata de actiunea acestei substante la nivel celular. Nu s-au identificat distructii ale tesutului renal - organul tinta al actiunii xipamidei. Teratogenicitate: Experimentele efectuate pe femelele gestante de soareci si sobolani, in perioada de organogeneza, nu au relevat efecte teratogene. Au fos t insa observate scaderi ale numarului fetilor si/sau a greutatii fetale la sobolani.
Farmacocinetica
Dupa aproximativ o ora de la administrare se inregistreaza valoarea plasmatica maxima a xipamidei. Timpul de injumatatire la o singura administrare, in cazul unui rinichi sanatos, este de 7 pana la 12 ore. In cazul unui rinichi sanatos 1/3 din xipamida se elimina renal, iar celelalte 2/3 extrarenal. Singurul metabolit cunoscut este glucuronidul, aflat in proportie de aproximativ 1/3 in preparatul administrat. Poate fi pus in evidenta numai in urina. Efectul diuretic se instaleaza la o ora dupa administrare si atinge nivelul maxim la 3-6 ore dupa administrare, mentinandu-se aproape 24 h. In cazul pacientilor cu disfunctii renale sau ciroza hepatica decompensata, farmacocinetica xipamidei se modifica usor, dar nesemnificativ d.p.d.v. clinic.
Biodisponibilitatea preparatului: Biodisponibilitatea absoluta a xipamidei este de 73%. Rata de preluare a xipamidei nu difera semnificativ, la administrarea orala fata de cea parenterala, ceea ce inseamna ca absorbtia intestinala a xipamidei este completa.
Indicatii particulare: Nu exista.
Conditii de pastrare
Nu are. Valabilitate: Pana la 5 ani. |
